藁本内酯结构中有环表双键可分为顺反两种异构体即(Z)-Ligustilide和(E)-Ligustilide。由于 Z 型结构为空间优势构象比 E 型更不变,因而 Z 型藁本内酯在中药材中含量为 E 型的10倍以上[1]。藁本内酯是不鼓和苯酞结构且3位上有活跃的丁烯基,因而不变性欠安极易产生异构化、氧化、环加成、聚合等结构变动产生其他结构相近的苯酞类化合物。
藁本内酯构型及其转化产品[6]
(E)-藁本内酯较凸起的药理活性重要有抗凝血、抗炎、抗氧化等。
①抗凝血:
尝试钻研批注,川芎的抗血幼板荟萃作用与多种药效成分有关,关联性最强的则是(E)-藁本内酯,阐发出优良的对脑血管疾病防治作用[2]。
②抗炎:
(E)-藁本内酯可能故障炎症信号的传递,影响下游蛋白的表白,还能够抑造NOD样受体蛋白3(NLRP3)信号通路来缓解骨关节炎[3]。例如海桐皮方提取膏可能医治膝骨关节炎(knee osteoarthritis,KOA),其关键透皮成分正是(E)-藁本内酯[4]。
③抗氧化:
苯酞类成分是川芎肾脏;ぷ饔玫挠行Р课,(E)-藁本内酯可加强Nrf2的活化、削减肾脏胶原沉积、匹敌氧化应激造成的危险来改善肾职能阻碍,抑造肾纤维化过程,预防肾脏进一步硬化[5]。这可能有效阻止慢性肾病进展至终末期肾病。
其抗氧化作用在医治阿尔兹海默症过程中也有体现,重要是通过减轻氧化应激、改善线粒体职能,抑造神经细胞凋亡、调节内质网应激及自噬,抑造神经炎症等;ど窬[6]。
CAS号:81944-08-3
中文名称:(E)-藁本内酯
英文名称:(E)-Ligustilide
分子式:C12H14O2
(E)-藁本内酯通过多靶点作用机造为脑血管疾病、骨关节炎、肾病及神经系统疾病提供了新的医治思路,展示出不成忽视的利用潜力。宝马bm1122线路顶级生物国内首发现货(E)-藁本内酯对照品,为有关药物钻研与开发提供靠得住物质基础。
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